18種頭孢菌素的區(qū)別及用藥方法匯總！

頭孢菌素類是β-內(nèi)酰胺類抗菌藥物，與青霉素類相比，具有抗菌譜廣、抗菌作用強、耐青霉素酶、過敏反應(yīng)少等優(yōu)點。是一種高效、低毒、臨床應(yīng)用廣泛的藥物。

目前上市的頭孢菌素類藥物有60多種，按抗菌譜、抗菌活性、對β-內(nèi)酰胺酶的穩(wěn)定性、腎毒性不同，分為5代。

今天我們就來總結(jié)一下每一代頭孢菌素的特點、常用藥物的用法。

頭孢霉素

1.交叉過敏：有β-內(nèi)酰胺類類藥物過敏性休克史者不可應(yīng)用。

2.本人或雙親、弟兄有易引起支氣管哮喘、皮疹、蕁麻疹等過敏癥狀體質(zhì)患者慎用。

3.經(jīng)口攝食不足患者或非經(jīng)口維持營養(yǎng)患者、全身狀態(tài)不良患者(有時會出現(xiàn)維生素K缺乏癥狀，故應(yīng)注意觀察)慎用。

4.與氨基糖苷類有協(xié)同殺菌作用。

5.與氨基糖苷類藥合用可增加腎毒性;與呋塞米等強利尿劑合用可增加腎毒性。

6.對有黃疸的新生兒，使用本品會增加發(fā)生疸紅素腦病的危險。

7.長期使用可引起菌群失調(diào)。

8.服用過多劑量的頭孢菌素會導致大腦受刺激及引起驚厥。

9.可能影響腸道菌群，導致雌激素重吸收減少并降低合并使用口服避孕藥的療效。

10.與氨基糖苷類、喹諾酮類、質(zhì)子泵抑制劑、萬古霉素、氨茶堿、氨溴索、維生素B6等有配伍禁忌。

第一代頭孢菌素

【頭孢氨芐】

1.膿液藥物濃度與血藥濃度基本相等，關(guān)節(jié)腔滲出液中藥物濃度為血藥濃度的50%，膽汁中藥物濃度為血藥濃度的1～4倍。

2.口服，一日4次，一日總量不超過4g。不宜用于重癥感染。

3.食物對血藥峰濃度和半衰期無明顯影響。

【頭孢羥氨芐】

1.頭孢羥氨芐自胃腸道的吸收較頭孢氨芐和頭孢拉定緩慢，但血藥濃度較后二者持久。

2.骨骼、肌肉和滑囊液中的濃度分別為同期血清濃度的23%、31%和43%。膽汁中濃度一般較血清濃度為低。

3.口服，一日2次，一日總量不超過4g。

4.食物對血藥峰濃度和半衰期無明顯影響。

【頭孢拉定】

1.在心肌、子宮、肺、前列腺和骨組織中皆可達有效濃度，在肝組織中濃度與血清濃度相等，但在腦組織中含量較少。

2. 注射用頭孢拉定中含有碳酸鈉，因此與含鈣溶液(林格氏液、乳酸鹽林格氏液、葡萄糖和乳酸鹽林格氏液)屬配伍禁忌。

3.口服，一日4次，一日總量不超過4g。

4.滴注，一日4次，一日總量不超過8g。

【頭孢唑林】

1.對革蘭陽性球菌的作用超過第二代與第三代頭孢菌素。

2.對革蘭陰性桿菌的作用，在第一代頭孢菌素中居首位，但不及第二代頭孢菌素，更不如第三代頭孢菌素。

3.對銅綠假單胞菌、腸桿菌屬桿菌與厭氧菌均無抗菌活性。李斯特菌屬、衣原體、艱難梭菌、脆弱擬桿菌等對本品耐藥。

4.難以透過血腦屏障，在有炎癥的腦脊液中也不能測出藥物濃度。

5.在炎癥滲出液中的濃度基本與血清濃度相等，在膽汁中濃度等于或略超過同期血清濃度。

6.胎兒血藥濃度為母體血藥濃度的70%～90%，乳汁中含量低。

7.滴注，一日2～4次，一日總量不超過6g。

第二代頭孢菌素

【頭孢呋辛】

1.對革蘭陽性菌的作用則與第一代頭孢菌素相近或稍弱。

2.對陰性桿菌產(chǎn)生的β-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定，抗陰性桿菌的作用比第一代強。

3.當感染是/或懷疑為需氧菌與厭氧菌的混合感染時，如：腹膜炎、吸入性肺炎、肺部、骨盆和腦部膿腫，或可能發(fā)生上述混合感染時，如在結(jié)腸或婦科手術(shù)中，可將頭孢呋辛與甲硝唑聯(lián)合使用。

4.可分布到膽汁、胸水、痰液、羊水、房水及骨組織中，腦脊液中濃度亦高。

5.頭孢呋辛酯宜進食后服用，以利吸收，且能減少胃腸道癥狀。

6.頭孢呋辛可影響酒精代謝，使血中乙醛濃度上升，顯示雙硫醒樣反應(yīng)。用藥期間和用藥后1周內(nèi)應(yīng)避免飲酒。

7.頭孢呋辛酯：口服，一日2次，一日總量不超過1g

8.靜滴：嚴重感染，一日3次，一日總劑量不超過6g，腦膜炎不超過9g。

【頭孢克洛】

1. 抗菌性能與頭孢唑啉相似。

2. 主要分布于血液、內(nèi)臟器官、皮膚組織中，在腦組織中的濃度較低。

3.頭孢克洛宜空腹給藥。

4.曾有報道，使用頭孢克洛會發(fā)生血清病樣反應(yīng)。常常發(fā)生于頭抱克洛第二療程期間或正在進入第二療程時。

5.口服，一日3次，每日用量不超過4g。

【頭孢替安】

1. 難以透過血腦屏障。

2. 最好在注射前做皮膚敏感實驗。

3.偶爾發(fā)生伴隨發(fā)燒、咳嗽、呼吸困難、胸部X線異常、嗜酸性白細胞增高等癥狀的間質(zhì)性肺炎。

4.含有緩沖劑無水碳酸鈉，溶解時會產(chǎn)生CO2.

5.注射液調(diào)制時會發(fā)生接觸性麻疹。

6.溶解后的藥液應(yīng)迅速使用，若必須貯存亦應(yīng)在8小時內(nèi)用完，此時微黃色的藥液可能隨著時間的延長而加深。

7.靜滴：一日2-4次，每日用量不超過4g。滴注時間30分鐘~2小時。

第三代頭孢菌素

【頭孢噻肟】

1.對革蘭陽性球菌作用不如一代與二代頭孢菌素。

2.對陰性桿菌產(chǎn)生的β-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定，有強大的抗陰性桿菌作用，且明顯超過一代與二代頭孢菌素。

3.對銅綠假單胞菌和產(chǎn)堿桿菌無抗菌活性。

5.支氣管分泌物、中耳溢液、胸腔積液、膿胸膿液、腹水、膽囊壁、膽汁、骨組織中亦均可達有效濃度。

6.正常腦脊液中的藥物濃度很低;腦膜炎患者應(yīng)用本品后，腦脊液中可達有效濃度。

7.頭孢噻肟可以用氯化鈉注射液或葡萄糖液稀釋，但不能與碳酸氫鈉液混合。

8.頭孢噻肟稀溶液無色或微黃色，濃度高時顯灰黃色，若顯深黃色或棕色則表示藥物已變質(zhì)，不能再使用。

9.嚴重感染：每日2~3次，一每日劑量不超過12g。

【頭孢泊肟酯】

1.頭孢泊肟酯為一前體藥物，在腸管壁代謝成活性體頭孢泊肟而發(fā)揮抗菌作用。

2.可分布于痰液、扁桃體組織、皮膚組織、口腔組織等中。

3.飯后給藥的吸收性較空腹時良好。

4.抗酸劑或H2受體拮抗劑會減少其吸收并降低其血藥峰濃度。

【頭孢地尼】

1.腸球菌、銅綠假單胞菌、不動桿菌對本品耐藥。

2.可分布到痰液、扁桃體、上顎粘膜、中耳分泌物、皮膚組織和口腔組織。

3.可發(fā)生史-約綜合征(<0.1%)或毒性表皮壞死松解癥(<0.1%)。若出現(xiàn)發(fā)熱、頭痛、關(guān)節(jié)痛、皮膚或粘膜出現(xiàn)紅斑/水泡、皮膚感覺緊繃/灼燒/疼痛，應(yīng)立即停藥并進行適當處理。

4.可發(fā)生間質(zhì)性肺炎或PIE綜合征(<0.1%)。若出現(xiàn)胸部X光檢查異?；蚴人崃＜毎龆?，應(yīng)立即停藥并進行適當處理。

5.可與鐵離子在腸道中結(jié)合，形成一種難以吸收的復(fù)合物，頭孢地尼的吸收顯著降低。因此建議避免與鐵劑合用。如果合用不能避免，二者的給藥間隔應(yīng)大于3小時。

6.抗酸藥(含鋁或鎂)：體征、癥狀及治療：由于可導致頭孢地尼的吸收降低而使其作用減弱，因此應(yīng)在服用本品2個小時以后方可使用抗酸藥物。

7.有服用本藥后出現(xiàn)紅色糞便的報道。因本藥及其分解產(chǎn)物在胃腸道內(nèi)與鐵形成無法吸收的復(fù)合物。

【頭孢曲松】

1.銅綠假單胞菌除一小部分外，對頭孢曲松耐藥。

2.對于象綠膿桿菌等所致的嚴重的危及生命的感染，應(yīng)當與氨基甙類抗菌素聯(lián)合用藥。

3.能透過血腦屏障，不論腦膜有無炎癥，腦脊液中均能達到抑制大多數(shù)陰性細菌的有效抑菌濃度。

4.半衰期6~8小時。

5.與含鈣劑或含鈣產(chǎn)品合并用藥有可能導致致死性結(jié)局的不良事件。不能加入哈特曼氏以及林格氏等含有鈣的溶液中使用。

6.應(yīng)用本品期間飲酒或接受含酒精藥物者可出現(xiàn)雙硫侖樣反應(yīng)。治療期間及停藥后一周內(nèi)應(yīng)避免飲酒，也應(yīng)避免口服或靜脈輸入含乙醇的藥物。

7.靜滴：每日一次，一日用量不超過4g。

8.腦膜炎：嬰兒及兒童細菌性腦膜炎，開始治療劑量100mg/kg(不超過4克)，每日一次，一旦確認了致病菌及藥敏試驗結(jié)果，則可酌情減量。

9.滴注時間至少要30分鐘以上。

【頭孢他啶】

1.對假單胞菌的作用超過其它β-內(nèi)酰胺類和氨基糖苷類抗生素。

2.與氨基糖苷類抗生素聯(lián)合應(yīng)用時對部分銅綠假單胞菌和大腸桿菌發(fā)生協(xié)同作用，大多呈累加作用。

3.難以通過正常的血腦屏障，當腦膜受損或發(fā)炎時，可透過受損腦膜進入腦脊液中。

4.含碳酸鈉，藥品溶解時會釋放二氧化碳。

5.應(yīng)用本品期間飲酒或接受含酒精藥物者可出現(xiàn)雙硫侖樣反應(yīng)。頭孢他啶治療期間及停藥后一周內(nèi)應(yīng)避免飲酒、口服或靜脈輸入含乙醇的藥物。

6.靜滴：一日2~3次，每日用量不超過6g。

【頭孢哌酮】

1. 對革蘭陽性菌的作用較弱，對銅綠假單胞菌的作用與哌拉西林相仿。

2.分布廣泛，在所有體液及組織中均能達到治療濃度。其中尤以膽汁和尿中濃度較高。膽汁與血清中藥物濃度之比為8-12:1

3.頭孢哌酮對血腦屏障的滲透性較差，腦膜無炎癥病人的腦脊液中不能測到藥物，化膿性腦膜炎病人靜注2g后的腦脊液濃度為0.95-7.2μg/mL，為血藥濃度的1-4%。

4.頭孢哌酮含四氮唑硫甲基側(cè)鏈，若長時間、大劑量用藥時應(yīng)適當加服維生素K、維生素B等，以預(yù)防凝血功能障礙。

5.應(yīng)用頭孢哌酮期間飲酒或接受含酒精藥物者可出現(xiàn)雙硫侖樣反應(yīng)。病人在用藥期間以及停藥后3天之內(nèi)避免飲酒。

6.頭孢哌酮：每日2~4次，每日總量不超過12g。

7.頭孢哌酮/舒巴坦：為頭孢哌酮與舒巴坦1:1或2:1的復(fù)方制劑。嚴重感染：每日2次，每次4g。舒巴坦用量每日不超過4g。新生兒舒巴坦每日不超過80mg/kg。

第四代頭孢菌素

【頭孢吡肟】

1.對大多數(shù)革蘭陽性菌和革蘭陰性菌，包括多數(shù)耐氨基糖苷類或第三代頭孢菌素菌株均有效。

2.因為頭孢吡肟是一革蘭陽性和革蘭陰性菌的廣譜殺菌劑，故在藥敏試驗結(jié)果揭曉前可開始頭孢吡肟單藥治療。

3.厭氧菌中的類桿菌(包括產(chǎn)黑色素類桿菌和其他經(jīng)口感染的類桿菌)、產(chǎn)氣莢膜梭狀菌、梭狀菌、動彎桿菌屬菌、消化鏈球菌和丙酸桿菌對頭孢吡肟敏感，但脆弱類桿菌和艱難梭菌對頭孢吡肟耐藥。

4.對疑有厭氧菌混合感染時，建議合用其他抗厭氧菌藥物，如甲硝唑進行初始治療。

5.可通過炎性血腦屏障。

6.禁用于對L-精氨酸過敏反應(yīng)的病人。

7.可用2月齡以上兒童上述敏感細菌引起的中至重度感染。

8.輸液濃度不應(yīng)超過每毫升40毫克，滴注時間約30分鐘。

9.對于嚴重感染并危及生命時，可以每8小時2克靜脈滴注;用于中性粒細胞減少伴發(fā)熱的經(jīng)驗治療，每次2克，每8小時一次靜脈滴注。

頭霉素類

【頭孢美唑】

1.頭孢美唑是一種半合成的頭霉素衍生物，抗菌性能與第二代頭孢菌素相近。

2.頭霉素和其它頭孢菌素的差別在于β-內(nèi)酰胺環(huán)的第7位置上存在甲基，這使得頭霉素能夠抵抗革蘭陽性菌和革蘭陰性菌β-內(nèi)酰胺酶的滅活，并能夠殺滅對頭孢菌素產(chǎn)生耐藥性的菌株。

3.對類桿菌，消化球菌及消化鏈球菌等厭氧菌也顯示卓越抗菌作用。

4.不易透過正常人的腦膜，但在腦膜發(fā)炎時，能增加對腦膜的透入量，并達有效抑菌濃度。

5.頭孢美唑可影響酒精代謝，使血中乙醛濃度上升，顯示雙硫醒樣反應(yīng)。使用頭孢美唑的病人用藥期間和用藥后1周內(nèi)避免飲酒，以免發(fā)生雙硫侖反應(yīng)。

6.遇光會逐漸變色，故啟封后應(yīng)注意保存。

7.重癥，成人可用到每日4g，兒童可用到每日150mg/kg。

8.幼年大鼠皮下給藥實驗，有睪丸萎縮.抑制精子形成作用的報告。

【頭孢米諾】

1.頭孢米諾為頭霉素衍生物，由半合成法制取，其作用性質(zhì)與第三代頭孢菌素相近。

2.分布廣泛，以膽汁、腹水、子宮內(nèi)膜中濃度較高，痰中濃度較低。

3.事前應(yīng)做皮膚試敏反應(yīng)為宜。

4..頭孢米諾可影響酒精代謝，使血中乙醛濃度上升，顯示雙硫侖樣反應(yīng)。頭孢米諾用藥期間和用藥后1周內(nèi)應(yīng)避免飲酒。

5.靜注或靜脈滴注：成人每次1g，每日2次。兒童每次20mg/kg，每日3~4次。敗血癥時，成人1日可用到6g，分3~4次給予。

6.滴注時間為1～2小時。

第五代頭霉素類

代表藥物：頭孢洛林酯、頭孢吡普。

作用：對G+強于前四代，尤其對MASR最為有效，對G-與四代類似，對耐藥株有效，對β-內(nèi)酰胺酶的抵抗力很高，無腎毒性。

治療疾?。?/strong>目前，臨床上批準用于治療社區(qū)獲得性肺炎及復(fù)雜性皮膚和皮膚組織感染，包括 MRSA。

常見藥物用法

頭孢洛林 ：0.6mg q12h 靜脈輸液;

頭孢吡普：0.5g q12h 或 q8h 靜脈輸液。